Os fibrinolíticos pertencem a uma classe de medicamentos especializada em promover a lise da fibrina e a consequente dissolução do trombo. Esse efeito baseia-se na transfor- mação do plasminogênio em plasmina, potente enzima proteolítica.
Atualmente, existem vários agentes fibrinolíticos disponíveis para uso clínico: estreptoquinase(SK), anisteplase (APSAC), uroquinase de dupla cadeia (tcu-PA), uroquinase de cadeia única (scu-PA), alteplase(t-PA), e seus derivados: reteplase (r-PA) e tenecteplase(TNK- tPA).
A utilização dos fármacos fibrinolíticos está indicada principalmente para tratamento de trombose venosa profunda, embolia pulmonar, infarto agudo do miocárdio e acidente vascular cerebral isquêmico agudo com obstrução arterial.
Mecanismos de ação
Os agentes fibrinolíticos são moléculas responsáveis pela ativação do plasminogênio em plasmina, a qual possui uma potente ação lítica sobre a malha de fibrina presente no trombo e responsável por sua estruturação.
As contra-indicações absolutas ao procedimento são: qualquer sangramento intracraniano; AVC isquêmico nos últimos 3 meses; dano ou neoplasia no sistema nervoso central; trauma significante na cabeça ou rosto nos últimos 3 meses; sangramento ativo ou diátese hemorrágica (exceto menstruação); qualquer lesão vascular ...
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Quais são as contraindicações absolutas? São as condições que não permitem a realização de atividades físicas e inserem a mulher dentro de um grupo de risco mais agravante.
O TAFI é ativado pela trombina, tripsina e plasmina, e na sua forma ativada é capaz de inibir a fibrinólise por remover resíduos de lisina da molécula de fibrina durante o processo de lise do coágulo, suprimindo assim as propriedades de cofator da fibrina parcialmete degradada na ativação do plasminogênio.
A substância ativa de Actilyse® é o alteplase, sendo esse um ativador de plasminogênio tecidual humano recombinante, que ligado à fibrina, induz a conversão de plasminogênio em plasmina, promovendo a dissolução da fibrina do coágulo.
Quanto à farmacodinâmica, ou mecanismo de ação, o fármaco inibe as reações que levam à coagulação do sangue e à formação de coágulos. Para esse fim, a heparina se liga a várias proteínas, em especial a antitrombina, que altera e inibe a trombina.
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