Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.
A maioria dos fármacos administrados pela via oral e em menor proporção pela via retal sofre o efeito de primeira passagem. Isso significa que parte do fármaco é metabolizado, principalmente pelo fígado, antes de chegar à circulação sistêmica.
VIA ENTERAL ORAL fármacos utilizados via oral que combatem a úlcera gástrica, por exemplo) ou um efeito sistêmico (analgésicos e hipertensivos, por exemplo). Por essa via, há 100% de possibilidade de o fármaco sofrer efeito de primeira passagem.
1 - Que via de administração tem maior probabilidade de submeter uma droga a um efeito de primeira passagem? Alternativa correta letra C, pois pela via oral se faz a metabolização de primeira passagem.
O metabolismo dos medicamentos é a alteração química de um medicamento pelo corpo. (Consulte também Introdução à administração de medicamentos e farmacocinética.) Alguns medicamentos são alterados (metabolizados) quimicamente pelo corpo.
Além disso, as vias parenterais têm maior biodisponibilidade e não estão sujeitas à biotransformação de primeira passagem ou ao meio GI agressivo. Elas também asseguram o melhor controle sobre a dose real de fármaco administrada ao organismo.
Existem três vias de administração de medicamentos consideradas principais:
Qual das vias de administração a seguir possui a maior probabilidade de o fármaco absorvido sofrer efeitos de primeira passagem e consequentemente apresentar uma menor biodisponibilidade? Intravenosa.
Devido a estes fatores a OMS recomenda que os estudos sobre o metabolismo de fármacos sejam parte obrigatória dos programas de avaliação pré-clínica e clínica de qualquer novo candidato a medicamento. Os sistemas de enzimas envolvidos no processo de metabolismo de fármacos estão localizados principalmente no fígado.
Pode-se definir, resumidamente, a absorção como sendo a passagem do fármaco do local onde foi administrado para a corrente sanguínea, por sua vez, a distribuição seria caracterizada pelo transporte reversível do fármaco para outros sítios do organismo. Em ambos os casos há a necessidade de transpor a membrana plasmática.
Tal fato pode ser explicado devido a alta reatividade facilitar a complexação ou quelação do fármaco com outras substâncias químicas ou alimentos, o que faz sua massa molecular aumentar reduzindo assim a absorção.
Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas, em geral, concentram-se no fígado.
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