Os inibidores selectivos da recaptação da serotonina são uma classe de fármacos usados no tratamento de síndromes depressivas, transtornos de ansiedade e alguns tipos de transtorno de personalidade.
Os ISRSs aumentam a concentração extracelular do neurotransmissor serotonina no corpo e no cérebro.
A serotonina é liberada pelo transmissor até juntar-se ao receptor nas superfícies da membrana pós-sináptica. Então é recolhida pelo transmissor e levada novamente para a membrana pré-sináptica, decomposta e utilizada novamente. Tal processo é referido como recaptação.
A serotonina atua no cérebro regulando a ansiedade, aumentando a felicidade e melhorando o humor e, por isso, baixos níveis desta molécula podem causar ansiedade e levar à depressão.
A potência da inibição de recaptação da serotonina é variada, assim como a seletividade por noradrenalina e dopamina 2. A sertralina e a paroxetina são os mais potentes inibidores da recaptação 2.
Inibem seletivamente a recaptação de serotonina (e não da dopamina), aumentando a concentração de serotonina na fenda sináptica. Ao fazerem essa inibição seletiva, esses fármacos não têm efeito anti-alfa-1, anti-histamínico, anticolinérgico, ou toxicidade cardiovascular como os tricíclicos.
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Inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRSs)
Os ISRS incluem citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina e vilazodona.
Os inibidores seletivos da recaptação da serotonina são rapidamente absorvidos, sofrem menos efeito do metabolismo de primeira passagem e ligam-se fortemente à proteínas plasmáticas, todos (em menor grau a fluvoxamina) deslocam outras drogas da ligação protéica, aumentando seu nível plasmático 2.
Os inibidores da monoamina oxidase (IMAOs) são psicofármacos com diversas finalidades terapêuticas para transtornos psiquiátricos, dentre eles depressão maior refratária ao tratamento. Seus representantes são a Isocarboxazida, Moclobemida, Fenelzina, Selegilina e Tranilcipromina.
As duas medicações pertencem à mesma classe, são inibidores seletivos da recaptação de serotonina. Ambas são eficazes no tratamento do Transtorno de Pânico e diferem quanto ao perfil de efeitos colaterais.
A principal teoria aceita para explicar tal demora é a da subsensibilização dos receptores pós-sinápticos. O aumento dos níveis de neurotransmissores por inibição da MAO ou bloqueio das bombas de recaptura de monoaminas resulta nesta subsensibilização, cuja resolução se correlaciona com o início da melhora clínica.
A serotonina baixa é causada por estresse e alimentação inadequada. No primeiro caso, acontece o aumento do cortisol, que provoca a diminuição do processo químico no cérebro, afetando a produção de serotonina.
A serotonina, conhecida como o hormônio da felicidade, é um neurotransmissor. Ou seja, é a substância química que faz com que os neurônios passem sinais entre si. Entre suas funções está a regulagem do ritmo cardíaco, do sono, do apetite, do humor, da memória e da temperatura do corpo.
Como reduzir os níveis sanguíneos de serotonina?
No caso de síndrome serotoninérgica, todas as medicações que agem no ciclo de serotonina devem ser SUSPENSAS imediatamente;
Ajustar a alimentação: adotar um plano alimentar rico em proteínas e baixa concentração de carboidratos;
A vitamina D é um importante nutriente para a produção de serotonina e é sintetizada no organismo com a ajuda da luz solar.
Exemplos de antidepressores tricíclicos
Amitriptilina.
Clomipramina.
Desipramina.
Imipramina.
Nortriptilina.
Doxepina.
O triptofano é um aminoácido essencial. Ele é utilizado pelo cérebro junto com a vitamina B3 —a niacina —, para ajudar o corpo a produzir a serotonina, um neurotransmissor relacionado ao humor e bem-estar, popularmente conhecido como hormônio da felicidade.
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Por exemplo, a paroxetina tem maior potência a inibição do SERT, aumentando mais os níveis de serotonina, sendo por isso mais usada em TOC e ansiedade. Também ha uma tendência de ser mais sedativa do que a fluoxetina.
Paroxetina e os benzodiazepínicos também foram eficazes, mas pouco tolerados. Os resultados apoiam a recomendação geral de que os inibidores seletivos de recaptação de serotonina e noradrenalina são os principais agentes no tratamento do transtorno de ansiedade generalizada.
O Wellbutrin atua no neurotransmissor Dopamina que em geral dá mais disposição e ânimo dependendo de cada paciente, de seus comportamentos e dos sintomas dele.
Os inibidores da monoamina oxidase (IMAO) são uma classe de fármacos que actuam bloqueando a acção da enzima monoamina oxidase, sendo utilizados no tratamento da depressão.
sigla de Inibidor da MonoAmino-Oxidase, que é a denominação genérica das substâncias que se opõem à degradação por enzimas de algumas aminas (adrenalina, por exemplo). Algumas destas substâncias são empregues na terapêutica das depressões.
Os inibidores da monoamina oxidase, os iMAOs, são as primeiras substâncias a serem usadas como antidepressivos, já nos anos 50. Seus principais representantes eram a hidrazina, a fenelzina e a tranilcipromina.
Os medicamentos antidepressivos atípicos são aqueles que não se encaixam em nenhuma das classes mais comuns, que são os antidepressivos tricíclicos, inibidores da monoaminoxidase e também os inibidores seletivos da recaptação de serotonina.
Como actuam os antidepressivos? Actuam no cérebro, modificando e corrigindo a transmissão neuro-química em áreas do Sistema Nervoso que regulam o estado do humor (o nível da vitalidade, energia, interesse, emoções e a variação entre alegria e tristeza), quando o humor está afectado negativamente num grau significativo.
O mecanismo de ação comum aos antidepressivos tricíclicos em nível pré-sináptico é o bloqueio da recaptação de monoaminas, principalmente norepinefrina (NE) e serotonina (5-HT) e, em menor proporção, dopamina (DA). Aminas terciárias inibem preferencialmente a recaptação de 5-HT, e aminas secundárias, a de NE (Tab.
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