Existem medicamentos que para a totalidade de sua ação, precisam ser gastro-resistentes, ou seja, resistir ao meio ácido do estômago e desintegrar-se somente no suco intestinal. Os métodos e formulações para o revestimento de cápsulas no setor magistral é um assunto pouco estudado.
Cápsulas gastrorresistentes
São obtidas revestindo cápsulas duras ou moles com substâncias que não se degradam na acidez do estômago, sendo também comum encher as cápsulas com grânulos ou partículas já recobertas com essas substâncias enterossolúveis.
O revestimento gastro-resistente é uma técnica utilizada na preparação de formas farmacêuticas para que resistam, sem alteração, à ação do suco gástrico devendo, porém, desagregar-se rapidamente no suco intestinal (1).
No caso das cápsulas e pílulas ingeridas pela boca, a primeira parada do princípio ativo é no estômago, após passar pela faringe e esôfago, chegando ao intestino, de onde os vasos sanguíneos absorverão os princípios ativos do medicamento.
Túnel até a barriga. Os medicamentos passam pela garganta, descem pelo esôfago e chegam ao estômago. Lá, o ácido clorídrico quebra o comprimido em pedaços menores. As drágeas e cápsulas são resguardadas por películas, e isso impede que elas sejam destruídas nessa fase.
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A maioria dos medicamentos deve passar pelo fígado, que é principal local para seu metabolismo. Uma vez no fígado, as enzimas convertem os pró-medicamentos em metabólitos ativos ou convertem os medicamentos ativos em formas inativas.
A produção de cápsulas gastro-resistentes é indicada para: (a) evitar a degradação de fármacos que se decomponham em meio ácido, tais como enzimas, alguns antibióticos e pantoprazol; (b) prevenir mal-estar gástrico e náuseas decorrentes da irritação provocada pelo fármaco, como por exemplo, o salicilato de sódio, ...
O revestimento entérico é valioso para colocar uma barreira sobre um medicamento para evitar que ele se dissolva até passar pelo estômago. A palavra entérica significa relacionar-se ou estar dentro do intestino.
Estes testes visam demonstrar a resistência dos comprimidos à ruptura provocada por quedas ou fricção, ocorridas durante os processos de embalagem, armazenamento, transporte.
Em comparação com cápsulas duras, as cápsulas moles são mais espessas e precisam de ingredientes adicionais, como glicerina, para a obtenção da textura ideal. Dependendo do enchimento a ser utilizado, a espessura da cápsula, sua elasticidade e seu grau de umidade residual podem ser ajustados.
As cápsulas moles são usadas principalmente para conter líquidos, enquanto as duras são usadas para conter o pó. Mas nestas cápsulas, o invólucro é constituído pelos mesmos componentes básicos que são utilizados na produção das cápsulas duras, embora as proporções sejam diferentes.
Cápsulas duras são produzidas em uma máquina de grandes dimensões, composta por pinos de aço inoxidável polidos que são mergulhados em uma solução de massa de gelatina (gelatina, corantes, plastificantes).
O teste de dureza mostra a resistência do comprimido à uma força de compressão, enquanto o teste de friabilidade verifica a parte mecânica, sujeitando o comprimido a impactos em múltiplas direções, tanto entre os comprimidos quanto entre o comprimido e o tambor, para avaliar sua resistência à esmigalhamento e choque.
O teste de dissolução possibilita avaliar a quantidade de fármaco dissolvido, a partir de uma FF sólida, num meio específico e em tempo determinado, fato relevante para prever o desempenho in vivo (BRASIL, 2002).
A importância desse teste reside no fato de que a desintegração afeta diretamente a absorção, a biodisponibilidade e o efeito do medicamento.
Os comprimidos entéricos são preparações desenvolvidas com um revestimento polimérico insolúvel em meio ácido com objetivo de proteger fármacos instáveis sob ação do suco gástrico.
Revestimento entérico
Se um medicamento administrado por via oral danificar o revestimento do estômago ou se decompor em seu meio ácido, o comprimido ou a cápsula podem ser revestidos com uma substância para evitar que se dissolvam antes de alcançarem o intestino delgado.
O revestimento é uma operação que consiste no recobrimento da forma farmacêutica (em geral comprimido), a partir da utilização de açúcar (drágeas) ou polímeros (comprimidos revestidos).
As principais vantagens são a estabilidade físico-química, facilidade na administração, a possibilidade de proteger princípios ativos facilmente oxidáveis além de viabilizar a desintegração entérica. Como desvantagens temos a dificuldade na preparação, o alto custo, e a impossibilidade de ajuste de dose.
Trata-se de uma versão de medicamentos desenvolvida para transferir, de forma gradativa, o ingrediente ativo com dose única. De tempos em tempos, o fármaco vai sendo liberado e absorvido pela corrente sanguínea, funcionando assim com efeito terapêutico.
Aliás, o medicamento pode atingir outros locais que não o desejado:Local onde deveria chegar e vai cumprir os efeitos que promete.Tecidos, onde ficará acumulado e não trará efeito algum.Local indesejado – em vez de cumprir o efeito terapêutico, vai causar efeitos colaterais.
A absorção do fármaco é determinada pelas propriedades físico-químicas, pela formulação e pela via de administração do fármaco. As formas de dosagem (p. ex., comprimidos, cápsulas ou soluções), constituídas pelo fármaco e por outros ingredientes, são formuladas para serem administradas mediante várias vias (p.
Ele é utilizado principalmente para atender 3 objetivos: 1 – Ter um conhecimento aproximado da resistência mecânica de um determinado material; 2 – Inspecionar o resultado de um tratamento térmico; 3 – Avaliar a resistência ao desgaste por abrasão e desgaste por erosão dos materiais.
O teste de uniformidade de dose unitária permite avaliar a quantidade de componente ativo em unidades individuais do lote e verificar se esta quantidade é uniforme nas unidades testadas. As especificações deste teste se aplicam às formas farmacêuticas com um único fármaco ou com mais de um componente ativo.