O local de ação é a subunidade 30s dos ribossomo, que é composto por vinte e uma proteínas e uma molécula 16s de ARN. O antibiótico aminoglicosídeo liga-se à proteína 12s na subunidade 30s ribossômica, o que leva a um erro de leitura do código genético.
Os aminoglicosídeos agem impedindo que as bactérias produzam as proteínas que necessitam para crescer e se multiplicar. Esses antibióticos são mal absorvidos. (Consulte também Introdução à administração de medicamentos e farmacocinética.)
Os antibióticos aminoglicosídeos ligam-se ao ribossoma bacteriano, inibindo irreversivelmente a síntese proteica, e, a par do seu amplo espectro de ação antibacteriana, têm como vantagens terapêuticas a sua atividade bactericida, o seu efeito pós-antibiótico, uma farmacocinética relativamente previsível e o sinergismo ...
Qual o mecanismo de ação dos aminoglicosídeos? Os aminoglicosídeos são inibidores da síntese das proteínas e têm como local de ação a subunidade 30S do ribossoma bacteriano. A sua ligação a um determinado local do rRNA 16S da subunidade 30S do ribossoma reflete-se na tradução do mRNA.
As principais drogas utilizadas atualmente em nosso meio, além da estreptomicina, são: gentamicina, tobramicina, amicacina, netilmicina, paramomicina e espectinomicina.
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O grupo dos Aminoglicosídeos inclui a gentamicina, a tobramicina, a amicacina, a plazomicina, a estreptomicina, a paromomicina, a espectinomicina e a neomicina. Estes fármacos são utilizados principalmente no tratamento de infecções causadas por bactérias aeróbicas gram-negativas.
A gentamicina injetável é um antibiótico bactericida da família dos aminoglicosídeos que age por inibição normal na síntese proteica, muito usado no tratamento de infecções externas do globo ocular e seus anexos.
Sulfonamidas - Mecanismo de Ação
São inibidores competitivos da enzima bacteriana (diidropteroatosintetase) responsável pela incorporação do PABA no ácido diidropteróico, precursor imediato do ácido fólico (ácido dihidrofólico). São bacteriostáticos.
Contraindicações. Os aminoglicosídios são contraindicados para os pacientes alérgicos.
A clindamicina é usada para tratar infecções bacterianas sérias, incluindo algumas infecções que são resistentes a outros antibióticos. A clindamicina age impedindo que as bactérias produzam as proteínas que necessitam para crescer e se multiplicar.
Mecanismo de ação
Tem em sua estrutura química o grupo amino, ionizável, que faz com que tenha um amplo espectro de atividade antibacteriana contra muitos microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos, agindo através da inibição da biossíntese do mucopeptídeo das paredes das células.
O mecanismo de ação ocorre quando, as quinolonas inibem a síntese do DNA bacteriano, ocorrendo assim, a morte da bactéria. Os principais alvos na ação dessas drogas são a inibição de atividades das enzimas DNA girase (Topoisomerase II) e da topoisomerase IV.
Mecanismo de Ação
Gentamicina é um antibiótico que inibe a produção de proteínas pelas bactérias, fazendo com que elas morram, combatendo a infecção.
Os Carbapenêmicos
São 3 os principais representantes da classe dos carbapenêmicos, já mencionados anteriormente: Meropenem, Imipenem e Ertapenem.
Fatores de risco para nefrotoxicidade relacionados ao paciente, ao aminoglicosídeo e ao uso de outras drogas. Entre os fatores relacionados ao paciente temos idade avançada [46], doença renal preexistente [47], hipotensão, depleção de volume e disfunção hepática [48,49].
Antibióticos – O uso de antibióticos é uma causa comum de nefrotoxicidade e as drogas mais frequentemente associadas à disfunção renal são: aminoglicosídeos, sulfametoxazol-trimetoprim, sulfadiazina, vancomicina, ciprofloxacin, cefalosporinas, penicilinas e polimixinas.
Aminoglicosídeos são antimicrobianos usados principalmente no tratamento de pacientes com infecções graves causadas por bactérias gram-negativas aeróbias. São ineficazes contra anaeróbios1. Os principais representantes de uso corrente são gentamicina, amicacina, estreptomicina e tobramicina.
Mecanismo de ação
As penicilinas são antibióticos bactericidas, que atuam inibindo a síntese da parede celular bacteriana, interferindo na transpeptidação, tanto de bactérias gram-positivas quanto de gram-negativas.
Mecanismo de Ação: A rifampicina bloqueia a transcrição, inibindo a síntese de RNA. Inibe especificamente a RNA-polimerase-DNA-dependente (DDRP) da bactéria sensível, cessando a síntese de proteínas da célula bacteriana.
O grupo das sulfonamidas compreende seis drogas principais: sulfanilamida, sulfisoxazol, sulfacetamida, ácido para-aminobenzóico, sulfadiazina e sulfametoxazol, sendo as duas últimas de maior importância clínica.
Aproximadamente uma hora após ser administrada por injeção intramuscular ou subcutânea, a gentamicina alcança níveis séricos bactericidas, permanecendo ativa durante 6 as 12 horas.
Os antibióticos só devem ser utilizados quando recomendados por um médico e os mais comuns indicados para tratar este tipo de infecção incluem:Fosfomicina;Ciprofloxacino;Levofloxacino;Cefalexina;Amoxicilina;Ceftriaxona;Azitromicina;Doxiciclina.
Outras reações adversas possivelmente relacionadas à gentamicina incluem: depressão respiratória, lentidão de movimentos, confusão, depressão, distúrbios visuais, diminuição do apetite, perda de peso, pressão baixa e alta; manchas na pele, coceira, urticária (tipo de alergia), ardor generalizado, inchaço laríngeo, ...
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