Os opióides atuam promovendo a abertura dos canais de potássio e a inibição da abertura de canais de cálcio controlados por voltagem. Causando assim, hiperpolarização e redução da excitabilidade neuronal. Além disso, ocorre redução da liberação de transmissores (pela inibição da entrada de Ca2+).
Tipos de receptores opioides Os receptores opioides fazem parte do sistema opioide endógeno, que inclui um grande número de peptídeos opioides ligantes (encefalinas, endorfinas e dinorfinas) que parecem possuir o papel fisiológico de neurotransmissores, neuromoduladores e neurormônios.
Antagonistas opioides São fármacos que têm o efeito de bloquear os receptores opioides, impedindo opioides endógenos ou administrados de actuar.
Os opioides mais comumente usados no tratamento da dor oncológica são:
Existem três tipos de receptores opioides: μ (mu ou mi), κ (kappa) e δ (delta). Os receptores mu são os mais significativos na ação analgésica, mas os receptores delta e kappa partilham de algumas funções.
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