Biotransformação/metabolismo A excreção é facilitada, pois metabólitos mais polares são formados, tornando-se hidrossolúveis e, consequentemente, favorecendo a sua eliminação. Acontece uma ativação de compostos inativos, o que altera o perfil farmacocinético, podendo levar a reações adversas ao medicamento.
Alguns pacientes metabolizam um fármaco tão rapidamente que suas concentrações plasmáticas e teciduais de eficácia terapêutica não são alcançadas; em outros, o metabolismo pode ser tão lento que as doses habituais têm efeitos tóxicos.
Alguns fármacos podem inibir a atividade e enzimas microssomais, o que ocasiona em uma diminuição do metabolismo de fármacos metabolizados pelas enzimas presentes numa isoforma específica do citocromo P450. Essa diminuição do metabolismo causa um aumento da ação do fármaco, além de um aumento da biodisponibilidade, da meia vida e da eficiência.
Em determinada célula, a maior parte da atividade metabólica dos fármacos é encontrada no retículo endoplasmático liso no citosol, embora essa metabolização possa ocorrer na mitocôndria, no invólucro nuclear e na membrana plasmática.
Os sistemas de enzimas envolvidos no processo de metabolismo de fármacos estão localizados principalmente no fígado. Outros órgãos que também podem apresentar função metabólica significativa são: trato gastrointestinal (TGI), rins e pulmões.
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