Existem várias formas de aumentar a solubilidade dos fármacos, nomeadamente, modificando a sua estrutura, alterando caraterísticas da formulação, adicionando compostos solubilizadores e recorrendo a transportadores (1,6,7). A modificação da estrutura dos fármacos pode ser física ou química.
Fatores que afetam a solubilidade Além das propriedades do soluto e do solvente, dois fatores exercem influência sob a solubilidade: temperatura e pressão.
Tamanho de partícula: um fármaco dissolverá mais rápido quanto maior for a sua área de superfície, ou seja, quanto menor for o tamanho de suas partículas.
Como as formas sólidas dos fármacos devem se dissolver antes que possa ocorrer a absorção, o índice de dissolução determina a disponibilidade do fármaco para a absorção. A dissolução, se for mais lenta que a absorção, torna-se o passo limitante da velocidade.
De acordo com o SCB, para classifacar um fármaco como de alta solubilidade a dose mais alta cormecializada do fármaco deve ser solúvel em 250 mL de meio aquoso na faixa de pH de 1 a 7,5 a 37º C e um fármaco é considerado como de alta permeabilidade quando a sua fração absorvida seja ≥ 90%.
Substâncias amorfas são mais solúveis do que a respectiva forma cristalina e possuem maior velocidade de dissolução (PRISTA, 2002). A solubilidade aquosa de um fármaco é o fator determinante para a taxa de dissolução.
Alguns fatores alteram a solubilidade por alterarem o valor do Kps e outros alteram a solubilidade de acordo com o Princípio de Le Chatelier. O efeito da temperatura sobre a solubilidade depende do efeito térmico que acompanha a dissolução do precipitado.
As referências mais recentes relatam, como os principais fatores responsáveis pela solubilidade protéica, o pH e a temperatura da soluç˜ao. O pH afeta a natureza e a distribuiç˜ao de cargas de uma proteína.
A biodisponibilidade oral da formulação é 21% maior quando comparada com a solução convencional, devido ao menor tamanho das partículas promover maior solubilidade e área superficial, consequentemente aumenta a dissolução e a biodisponibilidade.
Conhecer esta classificação é muito importante, pois fornece dados sobre a solubilidade do fármaco, principalmente no caso de formulações com a maior probabilidade de apresentar problemas de biodisponibilidade como as formas farmacêuticas sólidas e suspensões.
O aumento da solubilidade e da taxa de dissolução pode melhorar a absorção do fármaco, enquanto a diminuição da higroscopicidade e o aumento da estabilidade podem facilitar ou até mesmo permitir sua produção comercial (Ando, Radebaugh, 2004).
Propriedades Físico-químicas de fármacos Ionização Lipofilicidade Interações de hidrogênio Tamanho molecular Ligações rotacionáveis Propriedades físicas Regra de Lipinski O paradigma do desenho de fármacos Visão geral Um fármaco oral deve:: dissolver Ficar intacto em diferentes pHs (1.5 a 8.0)
O alimento pode exacerbar o grau de absorção de fármacos pouco solúveis (p. ex., griseofulvina), reduzi-lo para fármacos degradados no estômago (p. ex., penicilina G) ou ter pouco ou nenhum efeito.
Fatores que influenciam a Solubilidade - Manual da Química A solubilidade é uma propriedade física da matéria que indica a quantidade de soluto dissolvida em um determinado solvente. Ouvir: Solubilidade. Fatores que influenciam a Solubilidade
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